Три важнейших гормона
К 1968 г. среди гормонов насекомых наметилось три кандидата для борьбы с насекомыми-вредителями.
1. Гормоны мозга. По аналогии с тем, что было известно о нейросекреторных гормонах позвоночных, есть опасение, что гормоны мозга насекомых представлены большими молекулами, возможно пептида, и поэтому широкий их синтез, как это требует сельско хозяйственная практика, будет затруднен. К настоящему времени ситуация не изменилась.
2. Гормон линьки a-экдизон, выделенный и кристаллизованный А. Бутенандтом (ФРГ) и П. Карлсоном (Швеция) в 1954 г. и несколько позже открытый более активный b-экдизон. В 1965 г. японские ученые обнаружили присутствие фитоэкдизинов в растениях и вскоре в Чехословакии и Нидерландах были открыты богатые источники b-экдизона. Оказалось, что иудино дерево содержит одну часть b-экдизона на каждые десять тысяч частей сырого веса! Хотя физиологические эффекты a- и b-экдизона, их влияние на линьку и диапаузу (скрытую жизнь) насекомых представляют, конечно, большой интерес, легкая водорастворимость их молекул делает эти вещества практически бесполезными для применения в полевых условиях. При отборе инсектицидов многие химические компании отказываются от веществ, которые являются водорастворимыми.
Но это не единственное затруднение. Однажды в нашей лаборатории было получено не менее 10 г чистого b-экдизона, и мы провели контрольные испытания его эффективности при химической защите растений. И хотя те растения, которые содержат экди-зоны, имеют значительно меньше насекомых-вредителей, обнаружилось, что, по-видимому, эволюция наделила современных насекомых определенными способностями справляться и с такими растениями-хозяевами. Например, у гусениц многих бабочек и у са-ранчевых проницаемость кишечника для Д-экдизона оказалась чрезвычайно низкой. Помимо того, у других насекомых, таких, как хлопковый вредитель Dysdercus, b-экдизон тормозит всю пищевую активность при концентрациях около одной части на миллион, т. е. при малейшей угрозе отравления.
3. Ювенильный гормон и его аналоги (от латинского «ювенилис» — молодой), вокруг которых концентрируются практически все современные исследования. В 1956 г. С. Вильяме (США) продемонстрировал высокую активность масляных экстрактов этого гормона, полученных из самцов шелковичного червя Cecropia, и опубликовал некоторые данные относительно его физических свойств. Гормон оказался легко растворимым в жирах и проникающим через кутикулу куколки цекропии, которая вследствие этого дополнительно линяла и становилась нежизнеспособной. Помимо того, Вильяме указывал, что к этому веществу у насекомых не вырабатывается привыкания, ибо развитие устойчивости к собственным гормонам— не что иное, как самоубийство. Мы обсудим эту интересную мысль позже.
Ювенильный гормон и его аналоги: 1 — ювенильный гормон, полученный из цекропии; 2 — фарнезол; 3 — дигидрохло-ридметилфарнезоат; 4 — эпок-сидалкиламид; 5 — этилтри-метилдодекадиеноат; 6 — изо-пропилметоксцтриметилд оде-кадиеноат; 7 — имино-N-пpoизводное (тормозящее разрушение ювенильного гормона); 8 — метилендиоксифенол-эпоксидгераниол; 9 — ювабион; 10 – пептидоподобный аналог
Действие ювенильного гормона на метаморфоз колорадского жука, обработанного на стадии куколки. Видны недоразвитые и уродливые крылья
Когда П. Шмелек (ГДР) в 1961 г. обнаружил, что терпеналкоголь-фарнезол и некоторые его производные имеют очень интересные ювенилизирующие свойства и могут быть экстрагированы из экскрементов мучного червя, химики решили, что открылась золотоносная жила для развития дополнительных морфогенетических химикалиев. После того как структура ювенильного гормона цекропии была раскрыта X. Роллером и К. Дамом (США) в 1967 г., большая серия очень активных аналогов этого гормона была уже синтезирована в Европе и Америке.
А когда в 1970 г. в Базеле состоялся симпозиум по ювенильному гормону, свыше десяти научных коллективов в Чехословакии, Германии, Швейцарии, Японии, Канаде и США уже синтезировали и испытали сотни аналогов ювенильных гормонов и их интересных производных. В том же году в Болгарии, Швейцарии, США, Нидерландах были выполнены первые полевые опыты по применению этих веществ в качестве инсектицидов.